Atividade fotoprotetora e antioxidante de compostos fenólicos: uma revisão sistemática de testes in vitro / Photoprotective and antioxidant activity of phenolic compounds: a systematic review of in vitro tests / Actividad fotoprotectora y antioxidante de compuestos fenólicos: una revisión sistemática de ensayos in vitro

RESUMO Introdução: Os compostos fenólicos, devido a sua estrutura química, possuem a capacidade de absorver a energia ultravioleta e reduzir a formação de radicais livres. Objetivo: Avaliar a atividade fotoprotetora e antioxidante de compostos fenólicos a partir da observação de resultados in vitro e verificar a importância do uso de modelos biológicos nessa perspectiva. Metodologia: Foi realizada uma pesquisa de artigos publicados, na base de dados Pubmed, entre 2010 e 2020, que atendessem aos objetivos deste trabalho, 44 artigos foram selecionados. Resultados: Os métodos instrumentais utilizados para avaliação da atividade fotoprotetora apresentaram boa correlação in vivo e mostram-se rápidos e eficazes na determinação do fator de proteção solar. Além desses, têm-se aplicado métodos biológicos para a avaliação de aspectos que não são mensurados por métodos físico-químicos, relacionado aos danos ao DNA, decorrentes da exposição solar. Para a avaliação da atividade antioxidante, o método do radical DPPH foi empregado em 92,6 % dos estudos analisados e foi observado que os antioxidantes podem incrementar a proteção solar e, ainda, auxiliar na estabilidade de filtros solares sintéticos. Conclusão: Os compostos fenólicos, especialmente aqueles com propriedades antioxidantes, podem ser utilizados como agentes fotoprotetores em formulações tópicas para reduzir os danos à pele induzidos pela radiação UV.

SUMMARY Introduction: Phenolic compounds, due to their chemical structure, can absorb ultraviolet energy and reduce the formation of free radicals. Aim: To evaluate the photoprotective and antioxidant activity of phenolic compounds from the observation of in vitro results and to verify the importance of the use of biological models in this perspective. Methodology: A search for articles published in the Pubmed database was carried out between 2010 and 2020, which met the objectives of this work, 44 articles were selected. Results: According to the literature, the instrumental methods used to assess independent photoprotective activity, good correlation in vivo, and demonstrating rapid and effective determination of the sun protection factor. In addition to these, biological methods have been provided for the evaluation of aspects not measured by physical-chemical methods, related to DNA damage, resulting from sun exposure. For the evaluation of antioxidant activity, the DPPH radical method was registered in 92.6 % of published studies and it was observed that antioxidants can increase sun protection and also help in the stability of synthetic sunscreens. Conclusion: Phenolic compounds, especially with antioxidant properties, can be used as photoprotective agents in topical formulations to reduce skin damage induced by UV radiation.

RESUMEN Introducción: Los compuestos fenólicos, por su estructura química, tienen la capacidad de absorber la energía ultravioleta y reducir la formación de radicales libres. Objetivo: Evaluar la actividad fotoprotectora y antioxidante de compuestos fenólicos a partir de la observación de resultados in vitro y comprobar la importancia del uso de modelos biológicos en esta perspectiva. Metodología: Se realizó una búsqueda de artículos publicados en la base de datos Pubmed entre 2010 y 2020, que cumplieron con los objetivos de este trabajo, se seleccionaron 44 artículos. Resultados: Los métodos instrumentales utilizados para evaluar la actividad fotoprotectora mostraron una buena correlación in vivo y demostraron ser rápidos y eficientes en la determinación del factor de protección solar. Además de estos, se aplicaron métodos biológicos para evaluar aspectos no medidos por métodos físico-químicos, relacionados con el daño en el ADN por exposición solar. Para la evaluación de la actividad antioxidante se utilizó el método radical DPPH en el 92,6% de los estudios analizados y se observó que los antioxidantes pueden aumentar la protección solar y también ayudar en la estabilidad de los protectores solares sintéticos. Conclusión: Los compuestos fenólicos, especialmente aquellos con propiedades antioxidantes, pueden utilizarse como agentes fotoprotectores en formulaciones tópicas para reducir el daño cutáneo inducido por la radiación UV.

Avaliação de protetores solares contendo filtros encapsulados/incorporados em matriz de sílica mesoporosa ordenada do tipo SBA-15 / Evaluation of sunscreens containing encapsulated/entrapped UV filters in ordered mesoporous silica type SBA-15

Filtros orgânicos são amplamente utilizados em formulações fotoprotetoras, com habilidade de absorver radiações ultravioleta (UV). Contudo, parte destes compostos possuem limitações, como: fotoinstabilidade, permeação cutânea e fotossensibilização e entre outros. Este trabalho envolveu a síntese de matriz mesoporosa do tipo SBA-15, encapsulação/incorporação de ρ-metoxicinamato de octila (MCO), benzofenona-3 (BZF-3) e avobenzona (AVO) na SBA-15 para aplicação em formulações fotoprotetoras. Fez-se a determinação da eficácia in vitro dos filtros encapsulados/incorporados combinados a ingrediente cosmético; o preparo de bastão fotoprotetor e determinação eficácia estimada; a avaliação do potencial de irritação ocular dos bastões por HET-CAM - Hen's Egg Test - Chorioallantoic Membrane, e a avaliação da permeação/retenção cutânea e perfil de biodistribuição dos filtros. Para a caracterização dos materiais foram empregadas técnicas físico-químicas e analíticas. As medidas de adsorção/dessorção de N2 mostrou que as amostras dos filtros solares encapsulados/incorporados apresentaram diminuição na área superficial e volume de poro (V), indicando que os filtros solares foram encapsulados/incorporados na superfície e nos poros da SBA-15. Os resultados de Espalhamento de raios X a baixo ângulo evidenciaram que os filtros solares não afetaram a estrutura hexagonal da SBA-15. Por TG/DTG e análise elementar foi possível determinar a quantidade de filtros solares na superfície e nos mesoporos da SBA-15. Enquanto, as curvas DSC e DTA revelaram aumento na estabilidade térmica da AVO e BZF-3, quando encapsulados/incorporados. Os resultados da eficácia fotoprotetora in vitro mostraram que a combinação dos três filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 promoveram aumento de 52% no fator proteção solar (FPS), enquanto que, na formulação fotoprotetora contendo os três filtros encapsulados/incorporados, o aumento foi de 94%. O ensaio de HET-CAM evidenciou que os bastões contendo SBA-15 e os filtros encapsulados/incorporados não foram irritantes. O ensaio de permeação/retenção cutânea mostrou que o processo de encapsulação/incorporação da BZF-3 promoveu diminuição de sua permeação em todos os tempos de exposição. As quantidades permeadas de AVO e MCO ficaram abaixo do limite de quantificação nos tempos 6 e 12 h, no entanto, no tempo de 24 h foi possível quantificá-los. As quantidades dos filtros solares retidas na pele a partir da formulação contendo os filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 (F4) foram menores (tempos 6 e 12 h) em comparação à formulação contendo os filtros solares não encapsulados (F3). A investigação da biodistribuição dos filtros solares mostrou que a retenção total na pele, como na derme, foi menor na formulação F4 em comparação à F3. O estudo comparativo entre pele suína e a pele humana mostrou que as quantidades de BZF-3 e AVO permeadas e retidas na pele suína foram superiores do que em relação à humana para ambas as formulações (F4 e FR). Pela técnica de biodistribuição, foi possível determinar que os filtros solares oriundos das formulações F3 e referência (FR) apresentaram maior retenção destes compostos na derme do que em outras camadas da pele. Contudo, observou-se que os filtros encapsulados apresentaram taxa reduzida de retenção na derme

Organic Filters are chemical compounds widely used in sunscreens formulations with the ability to absorb ultraviolet radiation (UV). Despite the effectiveness of these compounds in UV radiation protection, disadvantages related to their photo instability, potential skin permeation and photo sensibility pose significant challenges for improving these products. The aim of this work was to synthesize mesoporous matrix SBA-15, encapsulation/entrapping of octyl methoxycinnamate (OMC), benzophenone-3 (BZF-3) and avobenzone (AVO) into SBA-15 for application in photoprotective formulations. It was accessed in vitro photoprotection efficacy and in vitro photostability assay of encapsulated/entrapped UV filters combined with cosmetic ingredient and photoprotective stick formulations; evaluation of the ocular irritation potential of photoprotective stick formulations by in vitro method HET-CAM - Hen's Egg Test - Chorioallantoic Membrane; evaluation the skin permeation/deposition and biodistribution profile of photoprotective stick formulations. The decrease in the surface area and in mesoporous volume (V) observed in the nitrogen adsorption desorption isotherms of encapsulated/entrapped samples indicated that UV filters were efficiently encapsulated/entrapped into SBA-15. Additionally, SAXS results showed that UV filters did not affected the hexagonal structure of the mesoporous material and that these compounds filled the SBA-15 pores. TG/DTG and elemental analysis were efficient tools to confirm the presence and the quantity of UV filters into SBA-15. DTA and DSC curves of encapsulated/entrapped materials showed that the thermal stability of AVO and BZF-3 were increased. On the other hand, DSC curves of encapsulated/entrapped materials demonstrated that thermal stability of OMC was not increase. The in vitro photoprotective efficacy results demonstrated that the combination of the three sunscreens encapsulated/entrapped into SBA-15 increased 52.0% the SPF values, while the stick formulation containing the UV filters encapsulated/entrapped, the increase was 94.0%. Delivery experiments using porcine skin demonstrated that the encapsulation/entrapping process of UV filters resulted the decreased of BZF-3 permeation and deposition in skin (6 and 12 hours). The cutaneous biodistribution profile of UV filters showed that the deposition of these compounds from encapsulated/entrapped stick formulation (F4) was significantly lower than that from UV filters stick formulations (F3) in the total slices of the skin and dermis. The comparative study between porcine skin and human skin demonstrated that the amounts of BZF-3 and AVO permeated and deposited in porcine skin were higher than in human skin for both formulations (F4 and FR - reference formulation). By the biodistribution technique it was possible to determine that the UV filters from the formulations F3 and FR presented higher retention of these compounds in the dermis than in other layers of the skin. On the other hand, it was observed that the encapsulated UV filters presented low retention rate into dermis

Perfil dos filtros solares utilizados nos fotoprotetores no Brasil / Photoprotectors profile in Brazilian sunscreens

Introdução: Filtros solares são os ingredientes ativos dos protetores solares capazes de promover proteção contra as radiações ultravioleta. O mercado tem oferecido um número crescente desses ingredientes, tornando a fórmula dos fotoprotetores cada vez mais variada. Objetivo: Listar os principais filtros solares que fazem parte das formulações à venda no Brasil, assim como registrar a presença de outros ingredientes dos protetores solares. Métodos: Os autores visitaram quatro farmácias da cidade do Rio de Janeiro, (RJ), Brasil, e analisaram as fórmulas dos protetores solares com fator de proteção solar 30 encontrados. Os filtros solares encontrados nas formulações foram listados, e o percentual de cada um deles foi avaliado em relação ao total de todos os filtros presentes. A presença de extratos vegetais e antioxidantes também foi anotada. Resultados: Foram encontrados 30 fotoprotetores à venda com FPS 30 nos diferentes estabelecimentos, e todos foram analisados em sua composição. Neles havia 17 filtros solares, sendo o mais frequente nas formulações o dióxido de titânio, seguido pelo bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenol triazine. Conclusão: Este estudo apresenta o perfil dos filtros solares utilizados nos principais fotoprotetores à venda no Brasil e fornece dados para posterior avaliação de mudanças desse perfil ao longo dos anos, à medida que novos filtros solares sejam introduzidos no mercado.

Introduction: Photoprotectors are the active ingredients of sunscreens with the capability of protecting the skin against UV radiation. An increasing number of such photoprotection ingredients have been launched in the marketplace, causing sunscreens' formulas to become increasingly varied. Objective: To list the main active photoprotection ingredients contained in formulations commercially available in Brazil, as well as to document the presence of other ingredients contained in sunscreens. Methods: The authors inspected four drugstores in the city of Rio de Janeiro, Brazil, and analyzed the formulas of the SPF 30 sunscreens available. The active photoprotector substances found in all formulations were listed and the percentage of each of them was compared to those contained in all sunscreens evaluated. The presence of plant extracts and antioxidants was also documented. Results: Thirty commercially available SPF 30 sunscreens were found in different drugstores, having their formulas analyzed. Within this sample, there were 17 different active photoprotection principles, of which titanium dioxide was the most frequently found, followed by bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine. Conclusion: The present study lists the profiles of photoprotection active principles found in the main sunscreens on sale in Brazil and provides data for further evaluation of changes in these profiles over time, as new sunscreens are launched in the marketplace.

In vitro assessment of commercial sunscreens available in Latin America / Valoración in vitro de protectores solares comerciales existentes en Latinoamérica

In Latin America, people have largely abandoned the practice of wearing hats and traditional clothing that provided skin protection. Sunscreen application has therefore become essential to protect against the increased sun exposure. The physician-prescribed medical-grade sunscreens provide sufficient sun protection but the requirement for regular use puts a financial burden on the patient that is often not sustainable. An appropriate sunscreen should provide a high and broad ultraviolet (UV) protection against UVB and UVA. Several over-the-counter (OTC) sunscreens have been developed for sale at affordable prices and are available for purchase in convenient locations, such as local grocery stores. The aim of this study was to assess the in vitro UV protection of 34 popular OTC sunscreens found in the Latin American market. UV absorbance/transmittance was quantified by diffusion transmission spectroscopy using coarse silica plaques. Photostability was tested by irradiating them with simulated solar light and calculating the sun protection factor (SPF), critical length of absorption (C λ ), UVA/UVB ratio, and the spectral uniformity index (SUI). The results indicated that the in vitro SPFs were significantly lower than the value declared on the labels, particularly for those claiming high SPF values; however, the majority of these sunscreens offered high levels of UV protection. Considering the advantages of low cost and ample accessibility, we concluded that this sample of OTC sunscreens can be beneficial to the general public by providing some level of skin protection from solar radiation, and may be promoted to improve compliance with recommended photoprotection behavior.

En Latinoamérica, la población ha abandonado la costumbre de usar sombrero y ropa tradicional para protegerse del sol. En consecuencia, es básico el uso de protectores solares si se realizan actividades bajo sol. Los protectores solares que se usan en la práctica médica son adecuados, pero su uso frecuente condiciona una carga económica que muchos pacientes no pueden solventar debido a sus costos considerables. Un protector apropiado contiene una amplia y elevada protección ultravioleta (UV) A y B. En las tiendas de conveniencia, existen numerosos protectores solares a precios más accesibles. El objetivo del estudio fue determinar la protección UV in vitro de 34 protectores solares con amplia presencia comercial (de venta sin prescripción médica) en el mercado latinoamericano. La absorbancia/transmitancia de la radiación UV se cuantificó mediante espectroscopía de transmisión difusa. Placas de sílice esmerilado fueron recubiertas con el producto y expuestas a radiación solar simulada para conocer su fotoestabilidad. Se calcularon índices como el factor de protección solar (SPF), longitud crítica de absorción (C λ), relación UVA/UVB y el índice de uniformidad espectral (SUI). Se encontró que el SPF in vitro fue inferior al establecido en las etiquetas, especialmente en aquellos con valores altos. No obstante, la mayoría de los protectores incluidos ofrecen niveles de protección UV elevados. Considerando su amplia accesibilidad y menor costo, concluimos que esta muestra comercial de protectores solares podría utilizarse en el entorno clínico para favorecer su apego junto a las otras medidas de fotoprotección sugeridas.

Estudo clínico para avaliação do filtro solar Filtrum FPS 50 Alta Proteção: avaliação cosmética / Clinical study of sunscreen SPF 50 Filtrum Alta Proteção: cosmetics assessment

Este estudo clínico foi realizado com Filtrum FPS 50 Alta Proteção em voluntários saudáveis. Realizou-se avaliação sensorial...

Filtros solares e fotoproteção / Sunscreens and skin

Filtro solar é uma loção, spray, gel ou outro produto tópico que absorve ou reflete a radiação solar na pele fotoexposta e ajuda na proteção contra a queimadura solar, o fotoenvelhecimento e o câncer de pele.

Absorción ultravioleta de los protectores solares para prescripción en México / Ultraviolet absorption of prescription sunblocks in Mexico

Antecedentes: Un fotoprotector adecuado debe proporcionar una elevada y amplia protección ultravioleta no sólo para el rango B sino también para el A. El objetivo fue cuantificar el espectro de absorción ultravioleta en protectores solares disponibles para prescripción médica, y analizar su relación con el factor de protección solar mostrado en su etiqueta. Material y métodos: Se analizaron 39 protectores solares posterior a exposición de radiación solar simulada y cuantificación de su espectro de absorbancia ultravioleta in vitro. Resultados: 56% de los productos absorbió 90% o más radiación ultravioleta; 75% (n=34) absorbió más de 95% de radiación ultravioleta B, y 46% (n=18) más de 90% de ultravioleta A. No existió relación significativa entre la absorción ultravioleta y el factor de protección solar. Conclusiones: En esta muestra, la cantidad de absorción ultravioleta no pudo estimarse únicamente por el factor de protección solar, y la protección ultravioleta A varía significativamente entre productos con el mismo factor de protección solar. Este estudio hace evidente las deficiencias en la regulación para la comercialización de estos productos.

BACKGROUND: An appropriate sunscreen should provide high and broad ultraviolet protection both for the B and A range. The objective was quantify the ultraviolet absorption spectrum in sunscreens available for medical prescription, and analyze its relationship with the labeled Sun Protection Factor (SPF). MATERIAL AND METHODS: Thirty-nine sunscreens were analyzed in vitro using ultraviolet spectroscopy following exposure to simulated solar irradiation. RESULTS: Fifty-six percent of sunscreens absorbed 90% or more of ultraviolet radiation. Seventy-five percent (n = 34) absorbed more than 95% of ultraviolet B radiation, and 46% (n = 18) more than 90% of ultraviolet A. There was no significant association between ultraviolet absorption and SPF. CONCLUSION: We were unable to estimate ultraviolet absorption only by its SPF. Protection differed considerably among products with similar SPF. Our study highlights regulation deficiencies in marketing practices of these products.

Conocimientos y actitudes de la población mexicana con respecto a la radiación solar / Knowledge and attitudes of Mexican population concerning solar radiation

Antecedentes. Los efectos de la radiación solar en la salud humana dependen del ambiente, costumbres y predisposición genética. Objetivo. Identificar el fenotipo, los hábitos, los conocimientos y las medidas preventivas con respecto a la exposición solar de la población local. Métodos. Se realizó una encuesta a la población mayor de 15 años en relación con su tiempo de exposición solar, las formas de protección empleadas y sus conocimientos generales sobre los efectos nocivos. Resultados. Se hicieron y analizaron 964 encuestas. El fototipo se distribuye entre población de piel blanca (7.4% de los encuestados), población de piel morena clara (24.8%) y de piel morena oscura (67.8%). La exposición solar en días laborables fue menor a 15 minutos por día en el 27.8% de los casos y mayor a 60 minutos en el 38.8%; no se observó variación significativa en estos porcentajes similares en fines de semana. En cuanto a la protección a al exposición solar, el 30% de nuestra población no se protege del sol, el 25.5% busca sombra, el 41% utiliza sombreros y el 11.8% usa protector solar. El 85.4% reconoce que la radiación solar causa cáncer cutáneo, el 64.1% que es fatal, el 83.4% que acelera el envejecimiento y sólo el 26.5% considera que el bronceado es saludable. Conclusión. A pesar de que la mayor parte de la población reconoce que el sol causa envejecimiento y cáncer cutáneo, su exposición solar es prolongada. Estos hallazgos pueden ser de utilidad para el diseño de campañas destinadas a educar a grupos vulnerables.

BACKGROUND: The effects of solar radiation in human health is dependent upon environment, behavior, and genetic characteristics. OBJECTIVE: Identify phenotypic features, attitudes, knowledge and preventive measures concerning sun exposure among a local population. METHODS: People older than 15 years were interviewed concerning time of sun exposure, photoprotection, and general knowledge about adverse effects of sun irradiation. RESULTS: 964 questionnaires were analyzed. White-skin population represented 7.4%, light-brown 24.8%, dark-brown 67.8%. Exposure time on working days was up to 15 min in 27.8%, and more than 60 min in 38.8%. On weekends, time exposure was similar. 30% did not take any preventive measures 41% wore hats and 11.8% used sunscreens. Among participants, 85.4% were aware that sun exposure caused skin cancer, 64. 1% knew that mortality is increased, 83.4% reported that excessive sun exposure is related to aging of the skin, and 26.5% believed tanning is healthy. CONCLUSIONS: In spite of thefact that a great majority of the population recognized that sun exposure produces aging and skin cancer, their exposure is widespread. This survey may be a valuable tool to design preventive public health campaigns that target high risk groups.

La inconsistencia del factor de protección solar (FPS) en México: El caso de los filtros para piel oleosa / Inconsistency in sun protection factor (SPF) index in Mexico: The case of sunscreens for oily skin

Antecedentes: en México la información acerca del grado de protección de los filtros solares no es fácilmente accesible por fuentes alternas a los fabricantes. Objetivo: evaluar el factor de protección solar (FPS) de 12 filtros solares comerciales para piel oleosa existentes en el mercado mexicano. Lugar de realización: Departamento de dermatología de la Universidad Autónoma de San Luis Potosí, México. Sujetos y métodos: se evaluaron 20 voluntarios sanos con fototipos II y IV. Se determinó el FPS de estos filtros solares utilizando las recomendaciones de la FDA indicadas en su monografía final. Resultados: el FPS obtenido mostró márgenes entre 7.8 y 26.9. Los valores del FPS determinados mediante simulación solar mostró valores de 22% a 74% menores al de la etiqueta. Conclusiones: advertimos del riesgo potencial que implica la sobreestimación del FPS debido a que ninguno de los filtros evaluados demostró la protección ofrecida. Es deseable una regulación más apropiada, porque los filtros solares se consideran cosméticos y no requieren estudios clínicos para verificar su eficacia antes de su comercialización.

Background: In Mexico, information regarding sunscreen protection is not widely accessible from sources other than manufacturers. Objective: To assess the Sun Protection Factor (SPF) of 12, over the counter sunscreens for oily or acne prone skin available in the Mexican market. Setting: Dermatology Department. Autonomous University of San Luis Potosí, Mexico. Subjects and Methods: Twenty healthy volunteers of skin type III and IV were tested. Sunscreen SPFs were measured using solar simulated radiation according to FDA final monograph. Results: SPFs ranged between 7.8 and 26.9. Overall SPFs determined by solar simulator showed values between 22% to 74% less than the one advertised in their labels. Conclusions: We warn about the potential risk of SPF overestimation as many of the sunscreens tested did not comply with their offered protection. A proper regulation is needed because sunscreens are considered cosmetic products and do not require clinical tests to verify their efficacy before marketing.